Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Действующее вещество: | арипипразол |
Производитель: | КРКА-Рус ООО (KRKA ) |
Нет
Внутрь, 1 раз в день, независимо от времени приема пищи.
Шизофрения
Рекомендуемая начальная доза – от 10 мг до 15 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза – обычно 15 мг в сутки. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 мг до 30 мг в сутки.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
Монотерапия
Рекомендуемая начальная доза – 15 мг 1 раз в сутки. Изменение дозы при необходимости производится с интервалом не менее 24 часов. В клинических исследованиях при маниакальных эпизодах продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг в сутки при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше 30 мг в сутки в клинических исследованиях не оценивалась.
При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа, перенесшими маниакальный или смешанный эпизод, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема препарата Зилаксера® (15 мг в сутки или 30 мг в сутки при начальной дозе 30 мг в сутки) в течение 6 недель, затем – 6 месяцев и далее – в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа
Рекомендованная начальная доза – от 10 мг до 15 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 15 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 30 мг в сутки в зависимости от клинических показаний. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа установлен благоприятный эффект поддерживающей терапии арипипразолом в дозе от 10 мг до 30 мг в сутки в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Дополнительная терапия при большом депрессивном расстройстве
В качестве дополнения к лечению антидепрессантами рекомендуется назначать препарат Зилаксера® в начальной дозе 5 мг в сутки, при необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу препарата Зилаксера® можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной не более15 мг в сутки.
Длительность терапии препаратом Зилаксера® по всем указанным выше показаниям не установлена, необходимо регулярно проводить обследование пациента на предмет возможности отмены терапии.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы при назначении препарата Зилаксера® пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекции дозы при назначении препарата Зилаксера® пациентам с печеночной недостаточностью не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью дозу 30 мг/cут назначают с осторожностью.
Применение у пациентов старше 65 лет
Коррекции дозы обычно не требуется. Однако вследствие повышенной чувствительности у пациентов этой популяции следует учитывать применение более низких начальных доз.
Влияние пола пациента на режим дозирования
Режим дозирования препарата Зилаксера® для пациентов обоего пола одинаков.
Влияние курения на режим дозирования
Режим дозирования препарата Зилаксера® для курящих и некурящих пациентов одинаков.
Режим дозирования при сопутствующей терапии
При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена наполовину. При отмене ингибиторов изофермента CYP3А4 доза препарата Зилаксера® должна быть увеличена.
При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощных ингибиторов изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена как минимум наполовину. При отмене ингибиторов изофермента CYP2D6 доза препарата Зилаксера® должна быть увеличена.
Препарат Зилаксера® следует применять без изменения режима дозирования, если он назначен в качестве дополнительной терапии у пациентов с большим депрессивным расстройством.
При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена на ¾ (то есть до 25 % обычной дозы). При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 и/или CYP3A4 доза препарата Зилаксера® должна быть увеличена.
При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощных, умеренных или слабых ингибиторов изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 доза препарата Зилаксера® может быть первоначально уменьшена на ¾ (то есть до 25 % обычной дозы), а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата.
При назначении препарата Зилаксера® пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 первоначально доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена наполовину, а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата. При одновременном применении препарата Зилаксера® и мощного ингибитора изофермента CYP3A4 пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена на ¾ (то есть до 25 % обычной дозы).
При одновременном применении препарата Зилаксера® и потенциальных индукторов изофермента CYP3A4 (карбамазепин) доза препарата Зилаксера® должна быть увеличена в 2 раза. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 доза препарата Зилаксера® должна быть уменьшена до 10-15 мг в сутки.
При применении антипсихотических средств (нейролептиков) терапевтическое действие развивается от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода необходимо наблюдать за состоянием пациента.
Суицидальное поведение
Суицидальное поведение часто наблюдается при психотических расстройствах и нарушениях настроения. В некоторых случаях суицидальное поведение возникает в начале лечения или при смене антипсихотического препарата, в том числе при применении арипипразола. Лечение нейролептиками у пациентов группы высокого риска должно проводиться под тщательным наблюдением. В эпидемиологических исследованиях показано отсутствие повышенного риска суицидального поведения при применении арипипразола по сравнению с другими антипсихотиками у взрослых пациентов с шизофренией или биполярным расстройством. Данных для оценки риска у более молодых пациентов (в возрасте младше 18 лет) недостаточно, однако известно, что риск суицида сохраняется в течение первых 4 недель лечения атипичными антипсихотиками, включая арипипразол.
Сердечно-сосудистые заболевания
Арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца в анамнезе, сердечная недостаточность, нарушение проводимости), цереброваскулярными нарушениями, факторами риска развития артериальной гипотензии (дегидратация, гиповолемия, применение гипотензивных препаратов) или артериальной гипертензией, включая прогрессирующую и злокачественную.
При применении антипсихотиков может развиваться тромбоз вен. Поскольку у пациентов, получающих такие препараты, могут быть предрасполагающие факторы к венозной тромбоэмболии, следует проводить тщательное обследование пациентов до начала лечения арипипразолом для выявления всех возможных факторов риска и принимать профилактические меры во время лечения.
Удлинение интервала QT
В клинических исследованиях частота случаев удлинения интервала QT у пациентов при применении арипипразола была сопоставима с группой плацебо. Однако, как и при применении других антипсихотиков, у пациентов с семейным анамнезом удлинения интервала QT следует соблюдать осторожность при назначении арипипразола.
Поздняя дискинезия
В клинических исследованиях длительностью 1 год или менее в ходе лечения арипипразолом наблюдались нечастые случаи поздней дискинезии. В случае появления у пациента на фоне лечения препаратом Зилаксера® объективных или субъективных симптомов поздней дискинезии показано снижение дозы или отмена препарата. Подобные симптомы могут сохраняться в течение определенного времени или даже усиливаться после отмены лечения.
ЗНС
ЗНС представляет собой потенциально летальный комплекс симптомов, развивающийся на фоне применения антипсихотиков. В клинических исследованиях арипипразола случаи развития ЗНС были редки. ЗНС проявляется повышением температуры тела, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нестабильность пульса и артериального давления, тахикардия, потливость и аритмии). Кроме того, могут отмечаться повышение активности КФК в плазме крови, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Однако повышение КФК в плазме крови и рабдомиолиз необязательно свидетельствует о развитии ЗНС.
В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС все нейролептики, включая препарат Зилаксера®, должны быть отменены.
Судороги
В клинических исследованиях арипипразола судорожные приступы развивались нечасто. Арипипразол следует с осторожностью применять у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе или при наличии состояний, приводящих к развитию судорожных приступов.
Пациенты пожилого возраста с психозами на фоне деменции
Повышение смертности
По результатам трех плацебо-контролируемых исследований у пациентов пожилого возраста (56-99 лет, средний возраст 82,4 года) с психозами, обусловленными болезнью Альцгеймера, на фоне терапии арипипразолом отмечен повышенный риск смерти в сравнении с группой плацебо.
Смертность в группе пациентов, получающих лечение арипипразолом, в сравнении с группой плацебо составила 3,5 % и 1,7 % соответственно. Несмотря на то, что причины смерти были различными, большую часть из них составляли сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапная сердечная смерть) или инфекционные (например, пневмония).
Цереброваскулярные НР
В тех же исследованиях у пациентов (средний возраст: 84 года; возрастной диапазон: 78-88 лет) отмечалось развитие цереброваскулярных побочных реакций (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая таковые с летальными исходами. В целом, у 1,3 % пациентов группы арипипразола возникали цереброваскулярные НР в сравнении с 0,6 % в группе плацебо. Различия не достигали статистической значимости. Однако в одном исследовании с фиксированной дозой отмечена статистически значимая зависимость частоты цереброваскулярных побочных реакций от дозы у пациентов группы арипипразола.
Препарат Зилаксера® не показан для лечения психоза на фоне деменции.
Гипергликемия и сахарный диабет
Гипергликемия, в отдельных случаях выраженная и сопровождающаяся кетоацидозом или гиперосмолярной комой с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Развитию тяжелых осложнений могли способствовать факторы риска, такие как ожирение и наследственная отягощенность по сахарному диабету. В клинических исследованиях арипипразола не отмечены значимые различия в частоте развития гипергликемических побочных реакций (включая сахарный диабет) или гипергликемии по сравнению с плацебо. На основании имеющихся данных нельзя провести прямое сравнение частоты гипергликемических побочных реакций на фоне применения препарата арипипразола и других атипичных антипсихотиков. Все пациенты, принимающие атипичные нейролептики, включая арипипразол, подлежат тщательному контролю симптомов гипергликемии (усиленная жажда, учащенное мочеиспускание, полифагия, слабость). У пациентов с сахарным диабетом или факторами риска сахарного диабета следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Гиперчувствительность
Как и при применении других лекарственных препаратов, при лечении арипипразолом возможно развитие реакций гиперчувствительности, проявляющихся аллергической симптоматикой.
Повышение массы тела
У пациентов с шизофренией или биполярной манией часто наблюдается повышение массы тела, связанное с коморбидными расстройствами, приемом вызывающих повышение массы тела антипсихотиков, недостаточной двигательной активностью. Повышение массы тела может приводить к тяжелым осложнениям. В пострегистрационных исследованиях арипипразола отмечено повышение массы тела пациентов. Однако оно обычно наблюдалось на фоне значимых факторов риска, таких как сахарный диабет, заболевания щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе у взрослых пациентов. В клинических исследованиях с участием пациентов подросткового возраста, страдающих биполярной манией, на фоне лечения арипипразолом было показано повышение массы тела через 4 недели. Необходимо контролировать массу тела у подростков с биполярной манией. При существенном повышении массы тела может быть показано снижение дозы.
Дисфагия
При применении нейролептиков отмечались случаи нарушений перистальтики пищевода и аспирации.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с факторами риска развития аспирационной пневмонии.
Патологическое влечение к азартным играм и другие нарушения контроля побуждений
При приеме арипипразола у пациентов может возникнуть повышенное влечение, особенно к азартным играм, и неспособность контролировать эти побуждения.
Сообщалось также о повышенном половом влечении, непреодолимом влечении к покупкам, переедании или компульсивном приеме пищи, а также о других импульсивных и компульсивных расстройствах поведения. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть информированы о развитии ранее не наблюдавшихся побуждений или о повышении влечения к азартным играм, полового влечения, непреодолимого влечения к покупкам, переедания или компульсивного приема пищи или других побуждений при лечении арипипразолом. Следует отметить, что симптомы нарушения контроля побуждений могут быть связаны с основным заболеванием, однако сообщалось о случаях прекращения симптомов при снижении дозы или отмене препарата. Несвоевременная диагностика развития нарушений контроля побуждений может нанести вред пациенту и другим лицам. В случаях развития нарушений контроля побуждений следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.
Пациенты с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)
Несмотря на высокую частоту сопутствующей патологии биполярного расстройства I типа и СДВГ ограничены данные по безопасности одновременного применения арипипразола и психостимулирующих средств. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при их одновременном применении.
Падения
Применение арипипразола может вызывать сонливость, ортостатическую гипотензию, двигательные и сенсорные расстройства, что может привести к падению. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов из группы высокого риска (например, пациенты пожилого возраста или ослабленные пациенты) и учитывать применение более низких начальных доз (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Специальная информация о вспомогательных веществах
Препарат Зилаксера® содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Таблетки 5 мг препарата Зилаксера® содержат краситель бриллиантовый черный (Е151), поэтому могут вызывать аллергическую реакцию.
1 таблетка 5 мг/10 мг/15 мг/30 мг содержит:
Действующее вещество: арипипразола фумарат полуфабрикат-гранулы 74,25 мг/148,50 мг/222,75 мг/445,50 мг
[Действующее вещество полуфабриката-гранул: арипипразола фумарат (в форме арипипразола гемифумарата) 5,647 мг/11,293 мг/16,940 мг/33,880 мг, эквивалентно арипипразолу 5 мг/10 мг/15 мг/30 мг
Вспомогательные вещества полуфабриката-гранул: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель синий [краситель синий патентованный (E131), краситель бриллиантовый черный (Е151)] (для таблеток 5 мг), краситель железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 15 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (для таблеток 10 мг и 30 мг)]
Вспомогательные вещества: магния стеарат
Таблетки 5 мг: капсуловидные, слегка двояковыпуклые таблетки, светло-голубого цвета с мраморностью и возможными темными вкраплениями.
Таблетки 10 мг: капсуловидные, слегка двояковыпуклые таблетки, бледно-розового цвета с мраморностью и темными вкраплениями.
Таблетки 15 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с фаской, бледно-желтого цвета с мраморностью и возможными темными вкраплениями.
Таблетки 30 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с фаской, бледно-розового цвета с мраморностью и темными вкраплениями.
антипсихотическое средство (нейролептик)
Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5HT1a-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2а-серотониновых рецепторов.
Фармакодинамика
Арипипразол обладает высокой аффинностью в условиях in vitro к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым холинорецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с другими рецепторами, помимо дофаминовых и серотониновых.
Применение арипипразола внутрь в дозах от 0,5 мг до 30 мг 1 раз в сутки у здоровых добровольцев в течение 2 недель приводит к дозозависимому снижению связывания 11C-раклоприда, лиганда D2/D3-дофаминовых рецепторов, с хвостатым ядром и оградой (по данным позитронно-эмиссионной томографии).
Фармакокинетика
Активность препарата Зилаксера® главным образом обусловлена наличием арипипразола. Средний период полувыведения (Т½) арипипразола составляет примерно 75 часов. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция арипипразола при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита – дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме крови человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.
Всасывание
Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь таблеток препарата Зилаксера®, при этом максимальная концентрация (Сmах) арипипразола в плазме крови достигается через 3-5 часов. Биодоступность таблеток препарата Зилаксера® при приеме внутрь составляет 87 %. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола.
Распределение
Арипипразол хорошо распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг, что говорит об интенсивном внесосудистом распределении. При терапевтической концентрации более 99 % арипипразола связывается с белками сыворотки крови главным образом – с альбумином.
Метаболизм
Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным исследования в условиях in vitro дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется изоферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом препарата в плазме крови. При равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дегидроарипипразола, активного метаболита, составляет примерно 40 % AUC арипипразола в плазме крови.
Выведение
Средний Т½ арипипразола составляет около 75 часов у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 и 146 часов – у пациентов с низкой его активностью. После однократного приема внутрь меченного [14C] арипипразола примерно 27 % и 60 % радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1 % неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18 % принятой дозы в неизмененном виде выводится через кишечник с желчью. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг главным образом за счет выведения печенью.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты старшей возрастной группы
Возрастных различий параметров фармакокинетики арипипразола у взрослых пациентов с шизофренией, а также у здоровых добровольцев не выявлено.
Гендерная особенность
Не обнаружено обусловленных полом различий параметров фармакокинетики арипипразола у взрослых пациентов с шизофренией, а также у здоровых добровольцев.
Расовая принадлежность
Клинически значимых отличий фармакокинетики арипипразола в зависимости от расовой принадлежности не отмечено.
Курение
Курение не оказывает влияния на фармакокинетику арипипразола.
Нарушение функции почек
Параметры фармакокинетики арипипразола и дегидроарипипразола у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек не отличаются от таковых у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
После однократного приема арипипразола пациентами с различной степенью тяжести цирроза печени не было выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипипразола. Однако в исследовании участвовали только 3 пациента с декомпенсированным циррозом печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), в связи с чем невозможно сделать окончательных выводов о метаболической активности печени у пациентов с декомпенсированным циррозом печени.
Сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца [ИБС] или перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность [ХСН] или нарушения проводимости), цереброваскулярные заболевания, состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии (дегидратация, гиповолемия, применение гипотензивных лекарственных средств) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии, судорожные припадки или заболевания, при которых возможны судороги, повышенный риск развития гипертермии (например, интенсивные физические нагрузки, перегревание, применение м-холиноблокаторов, дегидратация, так как нейролептики способны нарушать терморегуляцию), у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска развития нарушения моторной функции пищевода и аспирации, ожирение или сахарный диабет в семейном анамнезе, у пациентов с высоким риском суицида (психотические заболевания, биполярные расстройства, большое депрессивное расстройство), у лиц в возрасте 18-24 лет в связи с риском развития суицидального поведения, беременность.
Противопоказан лицам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у особых групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы при назначении препарата Зилаксера® пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекции дозы при назначении препарата Зилаксера® пациентам с печеночной недостаточностью не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью дозу 30 мг/cут назначают с осторожностью.
Применение у пациентов старше 65 лет
Коррекции дозы обычно не требуется. Однако вследствие повышенной чувствительности у пациентов этой популяции следует учитывать применение более низких начальных доз.
Влияние пола пациента на режим дозирования
Режим дозирования препарата Зилаксера® для пациентов обоего пола одинаков.
Влияние курения на режим дозирования
Режим дозирования препарата Зилаксера® для курящих и некурящих пациентов одинаков.
Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводилось. Неизвестно, может ли применение арипипразола у беременной оказывать вредное воздействие на плод или вызывать нарушение репродуктивной функции. Известно, что у новорожденных, матери которых принимали нейролептики в течение III триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома «отмены». У новорожденных отмечались возбуждение, мышечная гипертония или гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром, нарушения при кормлении. Данные симптомы имели различную степень тяжести, иногда они проходили без лечения, тогда как в других случаях новорожденные нуждались в интенсивной терапии и продолжительной госпитализации. При применении арипипразола развитие у новорожденных подобной симптоматики отмечалось очень редко.
Следует предупредить пациенток, что они должны немедленно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения, следует также информировать врача о планируемой беременности.
Препарат Зилаксера® может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Арипипразол проникает в грудное молоко. При применении препарата Зилаксера® грудное вскармливание следует отменить.
Краткий обзор профиля безопасности
Наиболее распространенные нежелательные реакции (НР), зарегистрированные в ходе плацебо-контролируемых исследований, включают акатизию и тошноту, которые отмечали более чем у 3 % пациентов, принимавших арипипразол внутрь.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10
часто от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В пределах каждой группы частоты встречаемости НР перечислены в порядке уменьшения серьезности.
Частота НР в ходе пострегистрационного периода наблюдения не может быть определена, поскольку информация была получена из спонтанных сообщений. Поэтому частота встречаемости данных НР классифицирована как «частота неизвестна».
|
Часто |
Нечасто |
Частота неизвестна |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
- |
- |
Лейкопения Нейтропения Тромбоцитопения |
Нарушения со стороны иммунной системы |
- |
- |
Аллергические реакции (например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая припухлость языка, отек языка, отек лица, кожный зуд и крапивницу) |
Нарушения со стороны эндокринной системы |
- |
Гиперпролактине-мия |
Диабетическая гиперосмолярная кома Диабетический кетоацидоз |
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Сахарный диабет |
Гипергликемия |
Гипонатриемия Анорексия Снижение массы тела Увеличение массы тела |
Нарушения психики |
Бессонница Тревога Беспокойство |
Депрессия Гиперсексуальность |
Попытки суицида, суицидальные мысли и завершенный суицид (см. раздел «Особые указания») Патологическое влечение к азартным играм Нарушения контроля побуждений Переедание Компульсивные (неконтролируемые) покупки Пориомания (импульсивное влечение к перемене мест) Агрессия Возбуждение Нервозность |
Нарушения со стороны нервной системы |
Акатизия Экстрапирамид-ные нарушения Тремор Головная боль Седация Сонливость Головокружение |
Поздняя дискинезия Дистония |
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) Большой эпилептический припадок Серотониновый синдром Нарушение речи |
Нарушения со стороны органа зрения |
Нечеткость зрения |
Диплопия Светобоязнь |
Окулогирный криз |
Нарушения со стороны сердца |
- |
Тахикардия |
Внезапная необъяснимая смерть Желудочковая тахикардия типа «пируэт» Удлинение интервала QT Желудочковые аритмии Внезапная остановка сердца Брадикардия |
Нарушения со стороны сосудов |
- |
Ортостатическая гипотензия |
Венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен) Артериальная гипертензия Обморок |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
- |
Икота |
Аспирационная пневмония Ларингоспазм Спазм ротоглотки |
Нарушения со стороны пищеварительной системы |
Запор Диспепсия Тошнота Гиперсекреция слюнных желез Рвота |
- |
Панкреатит Дисфагия Диарея Дискомфорт в животе Дискомфорт в желудке |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
- |
- |
Печеночная недостаточность Гепатит Желтуха Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови Повышение активности аспартатаминотрансфера-зы (АСТ) в плазме крови Повышение активности гаммаглутамилтранс-феразы (ГГТ) в плазме крови Повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
- |
- |
Кожная сыпь Реакции фоточувствительности Алопеция Повышенное потоотделение |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
- |
- |
Рабдомиолиз Миалгия Ригидность мышц |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
- |
- |
Недержание мочи Задержка мочи |
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния |
- |
- |
Синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). |
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
- |
- |
Приапизм |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Повышенная утомляемость |
- |
Нарушения терморегуляции (например, гипотермия, пиретическая реакция) Боль в груди Периферические отеки |
Лабораторные и инструментальные данные |
- |
- |
Повышение концентрации глюкозы в крови Повышение уровня гликозилированного гемоглобина Колебания концентрации глюкозы в крови Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови |
Описание отдельных НР
Экстрапирамидные симптомы (ЭПС)
Шизофрения: в длительном 52-недельном контролируемом исследовании у пациентов, получавших арипипразол, отмечалась в целом низкая частота встречаемости (25,8 %) ЭПС, включая паркинсонизм, акатизию, дистонию и дискинезию, в сравнении с пациентами, получавшими галоперидол (57,3 %). В длительном 26-недельном плацебо-контролируемом исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 19 % в группе арипипразола и 13,1 % в группе плацебо. В другом длительном 26-недельном контролируемом исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 14,8 % в группе арипипразола и 15,1 % в группе оланзапина.
Маниакальные эпизоды и биполярное расстройство I типа: в 12-недельном контролируемом исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 23,5 % в группе арипипразола и 53,3 % в группе галоперидола. В другом 12-недельном исследовании частота встречаемости ЭПС составляла 26,6 % в группе арипипразола и 17,6 % в группе лития. В 26-недельной поддерживающей фазе длительного плацебо-контролируемого исследования частота встречаемости ЭПС составляла 18,2 % в группе арипипразола и 15,7 % в группе плацебо.
Акатизия
В плацебо-контролируемых исследованиях частота встречаемости акатизии у пациентов с биполярным расстройством составляла 12,1 % в группе арипипразола и 3,2 % в группе плацебо. У пациентов с шизофренией частота встречаемости акатизии составляла 6,2 % в группе арипипразола и 3,0 % в группе плацебо.
Дистония
Класс-эффект: в первые дни лечения у чувствительных пациентов могут отмечаться симптомы дистонии, длительных патологических сокращений групп мышц. Симптомы дистонии включают: спазм мышц шеи, иногда прогрессирующий до ощущения стеснения в горле, затруднения глотания, затруднения дыхания и/или протрузии языка. Хотя данные симптомы могут отмечаться при низких дозах, они встречаются чаще и с большей степенью выраженности при применении более высоких доз высокоактивных нейролептиков первого поколения. Отмечается повышенный риск развития острой дистонии у мужчин и пациентов молодого возраста.
Пролактин
В клинических исследованиях применения арипипразола по зарегистрированным показаниям и в ходе пострегистрационного наблюдения отмечалось повышение и снижение концентрации сывороточного пролактина по сравнению с исходными значениями.
Лабораторные показатели
Сравнения арипипразола и плацебо по доле пациентов с потенциально клинически значимыми изменениями в стандартных лабораторных и липидных показателях не выявили клинически значимых различий. Повышение активности КФК в плазме крови, как правило, краткосрочное и бессимптомное отмечалось у 3,5 % пациентов, получавших арипипразол, и у 2,0 % пациентов, получавших плацебо.
Патологическое влечение к азартным играм и другие нарушения контроля побуждений
При лечении арипипразолом у пациентов может развиваться патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание или компульсивный прием пищи (см. раздел «Особые указания»).
Симптомы
В клинических исследованиях и пострегистрационных наблюдениях описаны случайные или умышленные передозировки арипипразола у взрослых пациентов с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Потенциально клинически значимые симптомы: летаргия, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея. Описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг), не сопровождавшиеся летальным исходом. Потенциально клинически значимые симптомы включали: сонливость, временную потерю сознания и экстрапирамидные симптомы.
Лечение
Поддерживающая и симптоматическая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, вентиляция легких и оксигенация. Следует учитывать необходимость назначения нескольких медицинских препаратов. Для выявления аритмий следует немедленно начать мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, включающий постоянный мониторинг ЭКГ. При подтвержденной или предполагаемой передозировке арипипразолом показано тщательное наблюдение до исчезновения всех симптомов.
Активированный уголь в дозе 50 г, введенный через 1 ч после приема арипипразола, приводил к снижению AUC и Сmах арипипразола на 51 % и 41 % соответственно, что свидетельствует о том, что активированный уголь может быть эффективен при лечении передозировки.
Гемодиализ
Несмотря на отсутствие информации об эффективности гемодиализа при лечении передозировки арипипразолом, эффективность гемодиализа маловероятна, так как арипипразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
КРКА-РУС
Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, адрес
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Производитель
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Тел.: (495) 994-70-70, факс: (495) 994-70-78
Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей
ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1
Тел.: (495) 981-10-95, факс: (495) 981-10-91
Для таблеток 10 мг, 15 мг, 30 мг: 5 лет.
Для таблеток 5 мг: 2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Шизофрения; Психоз
Арипипразол (N05AX12)
арипипразол
Неорганический психоз неуточненный (F29); Биполярное аффективное расстройство (F31); Шизотипическое расстройство (F21); Острые и преходящие психотические расстройства (F23); Шизофрения (F20); Шизоаффективные расстройства (F25); Хронические бредовые расстройства (F22)
14 шт - арипипразол (10 мг)
упаковка контурная ячейковая (блистер) 2, таблетки, 14шт
Выбранный город Новосибирск
ЗИЛАКСЕРА 10МГ. №28 ТАБ. /KRKA/ от производителя КРКА-Рус ООО (KRKA ) по цене от 4292 руб. доступен для заказа в Новосибирске в интернет-аптеке Мелодия Здоровья.
На странице данного товара вы можете ознакомиться с его подробным описанием, дозировкой, инструкцией, составом, аналогами,
перечнем действующих веществ и рекомендациями по применению.
На сайте melzdrav.ru только актуальная информация о производителе и заболеваниях, для лечения которых используется данный
препарат/медицинское изделие. Ознакомиться с каталогом лекарственных средств, выбрать ЗИЛАКСЕРА 10МГ. №28 ТАБ. /KRKA/,
проверить наличие в ближайших аптеках, а также оформить заказ онлайн вы можете на нашем ресурсе.
На сайте melzdrav.ru представлен широкий ассортимент высококачественных фармацевтических продуктов – у нас есть
все необходимое для поддержания вашего здоровья.
Мелодия Здоровья – это обширный выбор проверенных брендов, включая витамины, добавки, предметы личной гигиены и т. д. Благодаря удобному и
безопасному процессу заказа вы можете легко найти и приобрести нужные вам продукты.
Выберите на сайте интересующий вас товар производителя КРКА-Рус ООО (KRKA ) через каталог или поиск, перейдите в корзину и
закажите все необходимое с доставкой в любую из 62 аптек сети «Мелодия Здоровья» в Новосибирске.
Оплатите ваш заказ при получении.