МЕТФОРМИН ЛОНГ 1000МГ. №60 ТАБ. ПРОЛОНГ. ВЫСВ. /АТОЛЛ/ОЗОН/

ИЛП

Нет

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки во время ужина.

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа

• Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует уменьшению нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
• В случае перехода с другого гипогликемического средства, подбор дозы препарата Метформин Лонг производят как описано выше, начиная с применения 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на 1000 мг метформина.
• Препарат Метформин Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время ужина.
• Препарат Метформин Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг и 2000 мг. Для перехода на препарат Метформин Лонг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.
• Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением действующего вещества в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин Лонг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля препарат Метформин Лонг и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин Лонг составляет 1 таблетку 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на метформин с пролонгированным высвобождением 1000 мг.

Суточная доза

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Метформин Лонг составляет 2000 мг. Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день не удается достичь адекватного уровня гликемии, максимальная доза может быть разделена на 2 приема: 1 таблетка 1000 мг - во время завтрака и 1 таблетка 1000 мг - во время ужина.

Монотерапия при предиабете

Обычная доза составляет 1000-1500 мг 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Метформин Лонг может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Начальная доза составляет 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема.

Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев). Если КК ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особые указания»).

Продолжительность курса лечения

Препарат Метформин Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска приема очередной дозы, следующую дозу следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьёзным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.  Лактоацидоз характеризуется выраженным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств

Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Метформин необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или во время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять прием ранее 48 ч после него, при  условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; каждые 3-6 месяцев у пациентов с клиренсом креатинина 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца у пациентов с клиренсом креатинина 30-44 мл/мин.

В случае клиренса креатинина менее 30 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при дегидратации (хроническая или тяжелая диарея, многократные приступы рвоты), при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Рекомендуется ежегодно контролировать уровень витамина В?? в сыворотке крови. Риск снижения уровня витамина В?? возрастает по мере увеличения дозы метформина, продолжительности терапии и/или у пациентов с наличием факторов риска, вызывающих дефицит витамина В?? (см. раздел «Побочное действие»).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Состав

1 таблетка 500 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид – 500,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 374,80 мг; повидон-К25 – 16,20 мг; магния стеарат – 4,50 мг; кремния диоксид коллоидный – 4,50 мг.

1 таблетка 750 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид – 750,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 377,52 мг; повидон-К25 – 20,88 мг; магния стеарат – 5,80 мг; кремния диоксид коллоидный – 5,80 мг.

1 таблетка 1000 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид – 1000,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 380,24 мг; повидон-К25 – 25,56 мг; магния стеарат – 7,10 мг; кремния диоксид коллоидный – 7,10 мг.

Описание товара

Дозировка 500 мг: капсулообразные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны, практически без запаха.

Дозировки 750 мг и 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны, практически без запаха.

Фармако-терапевтическая группа

 гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• в качестве монотерапии;
• в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.

Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин – гипогликемическое средство из группы бигуанидов, снижающее как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови.  Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Абсорбция 

После однократного приема метформина в дозе 1500 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТСmах) составляет 5 ч (в диапазоне 4-12 ч). После однократного приема после приема пищи 1 таблетки метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 1000 мг среднее ТСmах (1214 нг/мл) составляет 5 ч (в диапазоне 4-10 ч).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема метформина в дозе 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

После однократного приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77%, Сmах увеличивается на 26% и ТСmax увеличивается примерно на 1 ч. Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в дозе до 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы, способен накапливаться в эритроцитах. Сmax в крови ниже Сmax в плазме крови, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм 

Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально КК, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты); тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей); шок;
• клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
• печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность;
• лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография);
• соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

Меры предосторожности

С осторожностью

Применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин); в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период лактации

Фертильность

Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.

Беременность

Применение метформина при беременности противопоказано.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабете 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Период грудного вскармливания

Метформин проникает в грудное молоко. Нежелательные реакции у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения метаболизма и питания

Часто: недостаточность витамина В??. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии (см. раздел «Особые указания»).

Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза.

Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.

Лечение

В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Производитель (полное наименование)

ОЗОН

Производитель (оригинальное наименование)

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Производитель: ООО «Озон»

Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: +79874599991, +79874599992

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

АТХ

Метформин (A10BA02)

Действующее вещество

метформин

МКБ

Инсулиннезависимый сахарный диабет (E11)

Состав

60 шт - метформин (1 г)

Форма выпуска

банка 1, таблетки с пролонгированным высвобождением, 60шт