ВАЛЗ Н 80МГ+12,5МГ. №28 ТАБ. П/П/О

ИЛП

Нет

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.

Рекомендуемая доза - по 1 таб. 80/12.5 мг 1 раз/сут. При недостаточной эффективности препарата в этой дозе рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин, а также у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Особые указания

До лечения проводят коррекцию содержания ионов натрия в крови и/или ОЦК.

В период лечения необходим регулярный контроль содержания в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидного профиля и креатинина, т.к. тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, ТГ и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые способны вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.

В период лечения может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата.

Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики способны вызывать обострение системной красной волчанки.

Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик)

Показания к применению

• артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Фармакологические свойства

Комбинированный антигипертензивный препарат, состоящий из блокатора рецепторов ангиотензина II и тиазидного диуретика.

Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Специфический блокатор AT₁-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект по сравнению с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой калия (в дистальных канальцах натрий обменивается на калий), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ионы натрия выводятся либо вместе с ионами хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе - хлора). Повышает выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния эндогенных катехоламинов (адреналина, норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный гипотензивный эффект препарата Валз Н наблюдается в первые 2-4 недели лечения.

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция - быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность - 23%. Время достижения C_max - 2 ч. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, что не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

Связывание с белками плазмы крови - 94-97%.

При достижении равновесного состояния V_d - 17 л.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется при участии изофермента CYP2C9.

T_1/2 - 9 ч. Выводится через кишечник - 70%, почками - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. Время достижения C_max - 2-5 ч. Связывание с белками плазмы крови - 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется печенью. T_1/2 - 6-15 ч. Выводится почками: более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% - в виде гидролизата - 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
• анурия;
• хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;
• гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
• системная красная волчанка;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат при стенозе почечной артерии (одностороннем или двустороннем), трансплантации почки (нет данных по безопасности при применении валсартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки); состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); одновременно с препаратами солей калия, калийсберегающими диуретиками, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином); одновременно с тиазидными диуретиками; слабых или умеренно выраженных нарушениях функции печени при отсутствии явлений холестаза.

Применение детьми

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применения при хронических заболеваниях

У пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Противопоказано применение при нарушениях функции печени, связанных с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз).

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, чувство усталости.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, фарингит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, гиперкреатининемия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: вирусные инфекции, снижение показателя гематокрита, артралгия, боль в груди.

Потенциально возможны при применении валсартана: отеки, бессонница, астения, снижение либидо (менее 1%).

Потенциально возможны при применении гидрохлоротиазида: нарушения водно-электролитного баланса; часто - крапивница, снижение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение потенции; редко - фотосенсибилизация, запор или диарея, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная боль, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции, напоминающие СКВ, обострение кожных проявлений СКВ, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в - 0.9% раствор натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови. Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида.

Производитель (полное наименование)

БАЛКАНФАРМА ДУПНИТСА

Срок годности

Срок годности - 3 года.

АТХ

Валсартан, в комбинации с диуретиками (C09DA03)

Действующее вещество

валсартан; гидрохлоротиазид

МКБ

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)

Состав

7 шт - валсартан (80 мг), гидрохлоротиазид (12 мг)

Форма выпуска

упаковка контурная ячейковая (блистер) 4, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 7шт