МЕТОПРОЛОЛ 50МГ. №50 ТАБ. /ИРБИТСКИЙ/

ИЛП

Нет

Дозировка

Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.

Максимальная суточная доза 200 мг.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. 

Особые указания

Контроль за пациентами, при­ни­ма­ющими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови при сахарном диабете. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больныхс тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

В отличие от неселективных бета-­адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме- альфа- адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), АVблокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бетаадреноблокаторов.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

 

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: метопролола тартрат – 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кросповидон, магния стеарат.  

Описание товара

Таблетки белого с сероватым или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Допускается незначительная "мраморность".

Фармако-терапевтическая группа

бета1-адреноблокатор селективный.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

– функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

– ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

– нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

– гипертиреоз (комплексная терапия);

– профилактика приступов мигрени.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адрено­блокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и необладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы серд­ца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклическогоаденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость ивозбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активностиренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильноеснижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Засчет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочковможет повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (АV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через АV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца итиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца.

Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приемавнутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови – 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимаетучастие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должнабыть снижена.

Не удаляется при гемодиализе. 

Противопоказания

– повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;

– кардиогенный шок;

– АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

– синоатриальная блокада;

– синдром слабости синусового узла;

– выраженная брадикардия;

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

– стенокардия Принцметала;

– острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

– период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»);

– одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– феохромоцитома (без одновременного применения альфа-­адреноблокаторов);

– пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-­адренорецепторы. 

Меры предосторожности

С осторожностью – сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, АV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). 

Применение детьми

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет. 

Применения при хронических заболеваниях

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должнабыть снижена.

Не удаляется при гемодиализе. 

Применение при беременности и в период лактации

При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода ( в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения.

Со стороны органов чувств: снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, звонв ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), ощущение сердцебиения; выраженное снижение АД, снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), кардиалгия; усугубление ранее существовавших нарушений АV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотериоз.

Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, одышка при физическом усилии.

Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, АV (вплотьдо развития полной поперечной блокады и остановки сердца), судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 час после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона только при гипогликемии, которая может сопровождать передозировку метопрололом, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен. 

Производитель (полное наименование)

ИРБИТСКИЙ ХФЗ

Производитель (оригинальное наименование)

Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей, адрес

ОАО «Авексима»

125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.

Тел.: +7 (495) 258-45-28.

Производитель

ОАО «Ирбитский химфармзавод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.

Тел./факс: (34355) 3-60-90.

Адрес производства:

Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.

Срок годности

3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Заболевания

Тахикардия

АТХ

Метопролол (C07AB02)

Действующее вещество

метопролол

Состав

10 шт - метопролол (50 мг)

Форма выпуска

упаковка контурная ячейковая (блистер) 5, таблетки, 10шт