Действующее вещество: | эволокумаб |
Производитель: | АМДЖЕН МЭНЬЮФЭКЧУРИНГ ЛИМИТЕД |
Нет
Подкожно.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия у взрослых
Рекомендуемая доза составляет или 140 мг каждые 2 недели, или 420 мг ежемесячно.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет
Первоначальная рекомендуемая доза составляет 420 мг раз в месяц. После 12 недель лечения частота дозирования может быть увеличена до 420 мг раз в 2 недели, если клинически значимого ответа не наблюдается.
Диагностированное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза у взрослых
Рекомендуемая доза составляет 140 мг раз в 2 недели или 420 мг раз в месяц.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лекарственное средство должно применяться с осторожностью.
У пациентов со средней степенью печеночной недостаточности отмечалось снижение воздействия эволокумаба, что потенциально может привести к снижению эффекта в отношении ХС-ЛПНП. Поэтому у таких пациентов требуется тщательный мониторинг. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лекарственное средство должно применяться с осторожностью.
Колпачок иглы стеклянного предварительно заполненного шприца изготовлен из сухого натурального каучука (производное латекса), который может вызывать аллергические реакции.
Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, т.е. фактически может считаться как «не содержащее натрий».
Другие препараты, влияющие на липидный обмен. Моноклональные антитела
Взрослым с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, обусловленными атеросклерозом (инфаркт миокарда, инсульт или заболевания артерий нижних конечностей) с целью снижения риска сердечно-сосудистых осложнений посредством снижения концентрации ХС-ЛПНП, в дополнение к коррекции других факторов риска: в комбинации с максимально переносимой дозой статина, или в комбинации с максимально переносимой дозой статина и другой гиполипидемической терапией, в монотерапии или в комбинации с другой гиполипидемической терапией у пациентов с непереносимостью статинов или имеющих противопоказания к их применению; гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия: в комбинации со статином или в комбинации со статином и другой гиполипидемической терапией у пациентов, не достигающих целевых уровней ХС-ЛПНП при максимально переносимой дозе статина, или в монотерапии или в комбинации с другой гиполипидемической терапией у пациентов с непереносимостью статинов, или имеющих противопоказания к их применению; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Гиполипидемическое средство. Эволокумаб избирательно соединяется с PCSK9 и предупреждает связывание циркулирующей PCSK9 с рецептором ЛПНП на поверхности клеток печени, таким образом предотвращая РС8К9-опосредованный распад Р-ЛПНП. Как результат, повышение экспрессии Р-ЛПНП в печени приводит к снижению сывороточной концентрации холестерина ЛПНП.
У пациентов с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией лекарственное средство снижает концентрации несвязанной PCSK9, ХС-ЛПНП, общего холестерина (ОХ), аполипопротеина В (АпоВ), холестерина нелипопротеинов высокой плотности (ХС не-ЛПВП), холестерина ЛПОНП, ТГ и липопротеина(а) (Лп[а]), повышает концентрации ХС-ЛПВП и аполипопротеина А1 (AпoA1), улучшая соотношение ОХ/ХС-ЛПВП, АпоВ/ аполипопротеин А1 (AпoA1).
Однократное п/к введение 140 или 420 мг эволокумаба приводит к максимальной супрессии циркулирующей несвязанной PCSK9 через 4 ч, что сопровождается снижением ХС-ЛПНП, достигающего среднего надира к 14 и 21 дню, соответственно. Изменения концентрации несвязанной PCSK9 и сывороточных липопротеинов обратимы после отмены эволокумаба. Не отмечено повышения концентраций несвязанной PCSK9 или ХС-ЛПНП выше исходного уровня, что указывает на то, что компенсаторный механизм увеличения продукции PCSK9 и ХС-ЛПНП не возникает во время лечения.
При режиме дозирования 140 мг эволокумаба каждые две недели или 420 мг эволокумаба раз в месяц максимальное снижение ХС-ЛПНП достигало от -72% до -57% от начальных значений по сравнению с плацебо. Режимы дозирования эквивалентны в отношении среднего снижения ХС-ЛПНП (среднее между неделями 10 и 12).
Аналогичное снижение ХС-ЛПНП наблюдалось как при применении эволокумаба в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гиполипидемическими лекарственными средствами.
Медианная максимальная сывороточная концентрация достигалась в течение 3-4 дней после однократной подкожной инъекции эволокумаба 140 мг или 420 мг здоровым добровольцам. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax[SD]) составило 13 (10.4) мкг/мл после введения однократной подкожной дозы 140 мг. AUClast [SD] составила 96/5 (78/7) сутки•мкг/мл. Аналогичные значения Cmax (SD) и AUClast (SD) составили 46 (17/2) мкг/мл и 842 (333) сутки•мкг/мл, соответственно, после введения дозы 420 мг. Три подкожные дозы 140 мг были биоэквивалентны подкожной дозе 420 мг. Абсолютная биодоступность была определена как 72% по сравнению с фармакокинетическими моделями после подкожного введения.
Средний Vd в равновесном состоянии составил 3.3 (0.5) л после введения однократной дозы 420 мг эволокумаба внутривенно, что предполагает ограниченное распределение эволокумаба в ткани.
Предполагается, что метаболизм и выведение лекарственного средства происходит стандартными путями расщепления иммуноглобулинов, результатом которых является распад до малых пептидов и отдельных аминокислот.
Расчетный эффективный T1/2 эволокумаба составил от 11 до 17 дней.
У пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией, получающих высокие дозы статинов, значение системной экспозиции эволокумаба было несколько ниже, чем у пациентов, получающих статин в низкой или средней дозе (отношение AUClast 0.74 [90% ДИ: 0.29-1.9]). Ускорение клиренса приблизительно на 20% частично обусловлено увеличением концентрации PCSK9, которое, в свою очередь, вызвано статинами, что, тем не менее, не оказывает негативного влияния на фармакодинамику эволокумаба в отношении липидов. Фармакокинетический анализ в популяциях не выявил значимых различий в сывороточных концентрациях эволокумаба у пациентов с гиперхолестеринемией, включая семейную, при одновременном приеме статинов.
Возраст до 18 лет при первичной гиперхолестеринемии и при смешанной дислипидемии; детский возраст до 12 лет при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью), беременность и период грудного вскармливания.
Применение противопоказано в детском возрасте до 18 лет при первичной гиперхолестеринемии и при смешанной дислипидемии.
Применение противопоказано в детском возрасте до 12 лет при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Решение об отмене лекарственного средства или прекращении грудного вскармливания должно приниматься на основании оценки потенциальной пользы продолжения терапии для матери или возможного риска негативного влияния на новорожденного.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грипп, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны иммунной системы: часто - кожная сыпь; нечасто - крапивница.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, артралгия.
Местные реакции: часто - реакции в месте введения.
АМГЕН МЭНУФЕКЧУРИНГ
3 года; при температуре не выше 25 град. - 1 мес
Эволокумаб (C10AX13)
эволокумаб
Чистая гиперхолестеринемия (E78.0); Смешанная гиперлипидемия (E78.2)
1 мл - эволокумаб (140 мг/мл)
шприц-ручка 1, раствор для подкожного введения
Ароматерапия Бритье и депиляция Гигиенические расходные материалы Дезодоранты Для ванны и душа Для загара Женская гигиена Защита от насекомых Подарочные наборы Уход за волосами Уход за лицом Уход за ногами Уход за полостью рта Уход за руками, ногтями Уход за телом
Прочие лекарственные препараты и БАД Пищеварительная система Лекарственные травы и сборы Аллергия Антибиотики Антисептики Витамины и минералы Гинекология и акушерство Заболевания глаз, ушей Иммунная система Кожа, дерматология Кровь, кровообращение Нервная система Мочеполовая система Обмен веществ Онкология Опорно-двигательный аппарат Полость рта Препараты от паразитов Простуда, грипп, ОРВИ Противогрибковые препараты Противомикробные препараты Сердечно-сосудистая система Эндокринная система
Приборы Гигиена и косметика Детское питание Игрушки Подгузники и пеленки Товары для беременных и мам Товары для кормления детей
Прочие медицинские изделия Беруши Гинекологические изделия Контейнеры для анализов Лейкопластыри Материалы для УЗИ и ЭКГ Одежда, средства защиты Перевязочные материалы Перчатки Презервативы, гели, смазки Промывание носа Резиновые изделия Средства по уходу за больными Таблетницы, аптечки Тесты диагностические Шприцы, катетеры, системы для инфузий
Прочие медицинские приборы Часы Глюкометры, ланцеты, тесты-полоски Ингаляторы, небулайзеры Косметологические приборы Массажеры и миостимуляторы Приборы для физио и магнитотерапии Стетоскопы, фонендоскопы Термометры медицинские Тонометры Весы
Аксессуары и средства по уходу за оптикой Линзы Очки защитные, поляризационные Очки корректирующие Растворы для контактных линз Очки солнцезащитные Прочая ортопедия Бандажи и пояса Бинты эластичные Воротники, шины, подушки Корсеты и корректоры осанки Костыли и трости Стельки, аксессуары для обуви Фиксаторы суставов Ходунки, кресла-коляски
Сайт использует файлы cookie и сервисы сбора технических данных посетителей. Продолжение пользования сайтом является согласием на применение данных технологий. Подробнее
Вы можете запретить сохранение cookie в настройках своего браузера.